Clozapina, el antipsicótico más eficaz
La clozapina, también conocida por la marca comercial Leponex, fue el primer antipsicótico atípico autorizado. Fue comercializado por primera vez en España en 1993, aunque había sido aprobado antes en otros países y retirado por la aparición de graves efectos secundarios.
Tras varias investigaciones, fue reintroducido en el mercado por su alta eficacia. En Estados Unidos, la Administración de los Alimentos y Medicamentos o FDA lo aprobó para el tratamiento de la esquizofrenia resistente a otros fármacos en 1990.
¿Qué es la clozapina?
La clozapina, como hemos dicho, es un fármaco antipsicótico. Se utiliza en pacientes con esquizofrenia que son resistentes a otros tipos de tratamientos. Hablamos de un medicamento que ha causado mucha controversia, especialmente por sus efectos secundarios.
No obstante, diversos estudios reconocen que es el antipsicótico más eficaz en la esquizofrenia. Y no solo en la esquizofrenia resistente. Sin embargo, ha quedado relegado solo a los casos más extremos por su perfil de seguridad.
¿Para qué se utiliza?
La clozapina, según su ficha técnica, está indicada en los siguientes casos:
- Esquizofrenia resistente a otros tratamientos antipsicóticos. También está indicada en pacientes en los que no se pueden utilizar otros fármacos por riesgo de reacciones adversas neurológicas de gravedad.
- Trastornos psicóticos en pacientes con Parkinson, cuando no hayan funcionado los tratamientos habituales.
Actualmente, la clozapina es el único fármaco que está indicado para la esquizofrenia resistente. Se ha comprobado su eficacia tanto en los síntomas negativos como positivos de la esquizofrenia. Es especialmente útil en el tratamiento de las alucinaciones auditivas, la agresividad y el riesgo de suicidio.
Así mismo, otros estudios afirman que la clozapina tiene también un efecto beneficioso para la función cognitiva, los síntomas afectivos, el sentimiento de bienestar y la mejora en la calidad de vida de los pacientes tratados con ella.
Mecanismo de acción de la clozapina
La clozapina ejerce una acción bloqueante débil sobre los receptores de dopamina D1, D2, D3 y D5, así como un fuerte bloqueo de los receptores D4. También ejerce su efecto sobre otros receptores, entre ellos:
- 5-HT2 de serotonina.
- Alfa-1 adrenérgicos: el bloqueo de estos receptores produce efectos como sedación, relajación muscular, hipotensión y taquicardia.
- Muscarínicos: este efecto antagonista es el que provoca algunos efectos anticolinérgicos no deseados.
- Histamínicos H1.
Otros efectos a destacar de este fármaco son la depresión del sistema nervioso central, que lleva a una reducción del nivel de vigilia, y la reducción del umbral de convulsiones.
Efectos secundarios
La clozapina puede provocar, como efectos adversos graves:
- Agranulocitosis.
- Crisis epilépticas.
- Efectos cardiovasculares.
- Fiebre.
Sin embargo, los efectos secundarios más comunes son:
- Somnolencia y sedación.
- Mareos.
- Taquicardia.
- Estreñimiento.
- Hipersalivación.
Desde el inicio de su comercialización, el efecto adverso que más ha preocupado siempre ha sido la agranulocitosis. En los casos graves, puede provocar sepsis y llevar a la muerte al paciente. Debido a esto, es necesaria una monitorización del recuento de leucocitos en sangre durante todo el tratamiento.
El médico que prescribe el fármaco debe seguir estrictamente todas las medidas de seguridad establecidas. Así mismo, los pacientes deben estar atentos a cualquier signo de infección, especialmente a síntomas como la fiebre o el dolor de garganta.
Otros efectos adversos que hay que vigilar son los trastornos cardiovasculares. Se puede producir hipotensión ortostática, así como miocarditis. En este último caso hay que vigilar los signos cardíacos, como arritmias, dolor torácico o disnea.
Para concluir, debemos quedarnos con que la clozapina es un fármaco antipsicótico con un alto índice terapéutico. Es decir, el beneficio de su eficacia clínica es bastante superior al riesgo de efectos adversos. Aun así, es necesario que el especialista lleve un estrecho control y vigilancia para evitar estas posibles reacciones.
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- Armendariz, J. E. (2008). Clozapina: una visión histórica y papel actual en la esquizofrenia resistente al tratamiento. Ars Pharmaceutica (Internet), 49(2), 135-144.
- Huhn, M., Nikolakopoulou, A., Schneider-Thoma, J., Krause, M., Samara, M., Peter, N., ... & Davis, J. (2019). Comparative efficacy and tolerability of 32 oral antipsychotics for the acute treatment of adults with multi-episode schizophrenia: a systematic review and network meta-analysis. The Lancet.
- Agencia Española de Medicamentos y Productos sanitarios (2019). Ficha técnica. Leponex. [Online] Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/59548/FT_59548.html
