¿Cómo actúan los analgésicos opiáceos?
El tratamiento del dolor ha sido una búsqueda constante en la historia. Los analgésicos opiáceos ya se utilizaban de forma natural hace mucho tiempo, obtenidos a partir de la planta del opio. En 1806 se aisló por primera vez la morfina, como elemento principal del opio. Desde ahí, comenzó el desarrollo de este grupo de fármacos.
Ahora, bien, ¿qué son los analgésicos opiáceos? Los analgésicos opiáceos son los medicamentos con gran potencia analgésica que deben su acción farmacológica a la unión con los receptores opioides del sistema nervioso central. Existen opiáceos naturales derivados del opio, como la morfina, y otros sintéticos, como el fentanilo.
Se caracterizan por tener una potencia analgésica sin techo. Es decir, a más dosis, mayor efecto analgésico. Sin embargo, esto va acompañado también de muchos efectos no deseados, como veremos más adelante.
Se utilizan, fundamentalmente, en el tratamiento del dolor intenso y agudo, así como en pacientes terminales, especialmente los afectados de cáncer. Antes de instaurar un tratamiento con analgésicos opiáceos se debe realizar una adecuada valoración. Debe tratarse de un dolor intenso para el que no sean útiles otro tipo de fármacos.
¿Cómo actúan los analgésicos opiáceos en el tratamiento del dolor?
Los analgésicos opiáceos, como hemos dicho, se unen a los receptores opioides del sistema nervioso central. Aunque existen, principalmente 4 tipos de receptores, solo 3 de ellos actúan sobre el dolor: μ, κ, y δ (mu, kappa y delta). Dependiendo de la afinidad con el receptor y de la acción que ejerzan sobre él, los fármacos opiáceos tienen diferentes efectos.
Según su afinidad a los receptores y su utilidad clínica, los clasificamos de la siguiente forma:
- Agonistas puros sobre receptores μ: por ejemplo, morfina, fentanilo, metadona u oxicodona. Tienen acción analgésica y también una potente acción euforizante.
- Agonistas sobre receptores κ y agonistas parciales o antagonistas sobre receptores μ: como nalbufina o butorfanol. Si se administran con un agonista puro, pueden antagonizar su efecto y suprimir su eficacia.
- Agonistas parciales: buprenorfina. Tienen efecto analgésico cuando se administran solos.
- Antagonistas puros: naloxona, naltrexona. Tienen la capacidad de antagonizar o revertir los efectos del resto de opiáceos.
Otros usos de los analgésicos opiáceos y efectos secundarios
A parte de ser útiles en el tratamiento analgésico del dolor, los medicamentos opiáceos se utilizan también en otras áreas, como la anestesia. En estos casos, suelen utilizarse en combinación con un fármaco anestésico y con un bloqueante neuromuscular. También pueden utilizarse para conseguir la sedación de un paciente o para suprimir su respiración autónoma en casos de necesidad de ventilación mecánica.
En cuanto al principal problema que presenta el uso de estos fármacos analgésicos opiáceos es el riesgo de adicción. Por eso, suelen utilizarse únicamente en tratamientos cortos de dolores agudos o bien en pacientes terminales. Los efectos secundarios más comunes en el tratamiento con estos fármacos son:
- Estreñimiento: estos fármacos reducen la motilidad gastrointestinal y las secreciones gástrica, biliar y pancreática.
- Náuseas.
- Somnolencia.
- Confusión.
Otros efectos adversos que también pueden aparecer son, por ejemplo:
- Dolor de cabeza.
- Mareos.
- Sudoración.
- Cambios de humor.
- Dificultad para orinar.
- Sequedad bucal.
- Rigidez muscular.
- Depresión respiratoria.
También se ha observado que un uso crónico de los analgésicos opiáceos tiene un efecto depresor del sistema inmune. Así, se reduce la capacidad del mismo para producir de anticuerpos y aumenta la posibilidad de sufrir infecciones. Otros posibles efectos a nivel cardiovascular son la bradicardia y la hipotensión.
Cuando se instaura un tratamiento con analgésicos opiáceos a largo plazo, suele aparecer tolerancia. Esto es: cada vez hace falta más dosis para conseguir el mismo efecto terapeútico. Podemos decir que el cuerpo se ‘acostumbra’ al fármaco.
Así mismo, pueden generar dependencia física produciéndose un síndrome de abstinencia al interrumpir el tratamiento o reducir la dosis de forma significativa. Esto puede prevenirse si la reducción es gradual siguiendo las pautas del especialista.
Otro tipo de dependencia sería la de tipo psicológico, también llamada adicción. En este caso, el paciente busca los efectos psíquicos de este tipo de fármacos por encima de su objetivo de analgesia y tratamiento del dolor.
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