Rasagilina, tratamiento para el Parkinson

2 septiembre, 2019
Este artículo fue redactado y avalado por la farmacéutica Sara Viruega
La rasagilina es uno de los fármacos más utilizados en la enfermedad de Parkinson. En este artículo hablaremos de sus efectos, su farmacocinética y sus contraindicaciones.

La enfermedad de Parkinson es una de las enfermedades neurodegenerativas más frecuentes. La rasagilina, también comercializada como Azilect, es un fármaco muy eficaz, utilizado para el tratamiento de este trastorno. Está relacionado con la selegilina y ha demostrado mejorar los síntomas motores con solo una administración diaria.

La rasagilina, según su ficha técnica, está indicada para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, tanto en monoterapia como en terapia coadyuvante, en combinación con levodopa. Generalmente, es más eficaz como único fármaco durante las etapas tempranas de la enfermedad y en combinación cuando el Parkinson está más avanzado.

Inicialmente, mejora la clínica motora de la enfermedad y, posteriormente, mejora la rigidez, bradicinesia y temblor que caracteriza a las fases más avanzadas. Su eficacia y seguridad están ampliamente demostradas en distintos estudios.

Como hemos dicho, la rasagilina está comercializada también bajo la marca Azilect. Se administra por vía oral, en una dosis de 1 mg, una vez al día, con o sin levodopa. No necesita ajuste de dosis y puede tomarse con o sin alimentos. Además, puede utilizarse en combinación con otros antiparkinsonianos.

Pastillas

Mecanismo de acción de rasagilina

Rasagilina es un inhibidor selectivo e irreversible de la monoaminooxidasa-B (MAO-B). Esta enzima cataliza la oxidación de las monoaminas y la degradación de neurotransmidores, como la dopamina. Así, la rasagilina bloquea el metabolismo de la dopamina, prolongando su acción en el espacio sináptico y aumentando su concentración en los segmentos nigroestriados del cerebro y mejora la función motora.

Además, la rasagilina tiene un efecto neuroprotector muy potente. Este efecto es independiente a su mecanismo de acción principal y parece deberse a un metabolito: el aminoindano, que también tiene actividad antiparkinsoniana por sí mismo. Actúa sobre vías de señalización intracelular relacionadas con la apoptosis.

Aunque químicamente es similar a la selegilina, se diferencia de ella en que no se metaboliza a derivados de anfetamina. En consecuencia, presenta un menor riesgo de efectos adversos cardiovasculares. Algunos estudios demuestran que es más potente; el problema en muchos casos es que también es más cara.

Efectos secundarios

En general, la rasagilina presenta un perfil de tolerancia muy bueno. Sus efectos adversos no son graves ni muy intensos. En los estudios realizados, no se han observado tasas altas de abandonos del tratamiento debido a estas reacciones adversas. Además, los efectos secundarios que presenta la rasagilina dependen de su forma de administración. Así, las reacciones adversas más frecuentes cuando se administra en monoterapia son:

  • Gripe o infección por el virus Influenza.
  • Depresión.
  • Cefalea.
  • Conjuntivitis.
  • Rinitis.
  • Dermatitis.
  • Dolor musculoesquelético o cervical.
  • Malestar.

Mujer con cefalea

Sin embargo, cuando se administra en combinación con levodopa, las reacciones adversas más frecuentes son:

  • Disquinesia o realización de movimientos anormales e involuntarios.
  • Hipotensión ortostática.
  • Disminución de peso.
  • Disminución del apetito.
  • Trastornos gastrointestinales, como dolor abdominal, estreñimiento, náuseas o vómitos.

La rasagilina no debe utilizarse en combinación con fármacos antidepresivos, puesto que pueden producirse reacciones adversas graves. Esto se ha visto para fármacos como la fluoxetina o fluvoxamina. En este sentido, no se debe combinar la administración de rasagilina con fármacos de los siguientes grupos:

  • Otros inhibidores de la MAO, incluidos algunos productos naturales como la hierba de San Juan.
  • ISRS: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.
  • IRSN: inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina.
  • Antidepresivos tricíclicos.
  • Antidepresivos tetracíclicos.

Tampoco se debe administrar junto a descongestionantes o antitusivos como el dextrometorfano. Por tanto, en tratamiento con rasagilina se deben evitar los preparados anticatarrales, ya que suelen contener estos compuestos. Además. debe administrarse con cuidado en pacientes con insuficiencia o patología hepática. Hay que vigilar la función de este órgano durante el tratamiento porque es un fármaco que se absorbe muy rápido y se metaboliza en el hígado a través del citocromo P450.

  • Agencia Europea del Medicamento (2019). Ficha técnica. Rasagilina. [Online] Disponible en: https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/rasagiline-mylan-epar-product-information_es.pdf
  • Gipuzkoa, P. (2008). Rasagilina en la enfermedad de Parkinson. Neurología23(4), 238-245.
  • Pagonabarraga, J., & Kulisevsky, J. (2010). Rasagilina: eficacia y protección en la enfermedad de Parkinson. Rev Neurol51, 535-41.