Buspirona: un ansiolítico sin muchos efectos secundarios
La buspirona es un fármaco ansiolítico. Fue sintetizada por primera vez en 1968. En un principio, fue desarrollada como un antipsicótico, pero pronto se vio que sus efectos ansiolíticos eran más útiles. Fue aprobada por la agencia del medicamento en Estados Unidos -FDA- en 1986.
Es activo por vía oral. Pertenece al grupo de las azapironas y es diferente al resto de fármacos ansiolíticos, tanto farmacológica como estructuralmente. Debido a esto, tiene menos efectos adversos que los barbitúricos y las benzodiacepinas.
Sin embargo, es de acción lenta. Su efecto ansiolítico tarda de dos a cuatro semanas en establecerse. Por tanto, no es adecuado para una situación de ansiedad aguda. Aún así, su popularidad está creciendo en los últimos años.
¿Para qué se utiliza la buspirona?
La buspirona se utiliza como ansiolítico principalmente en el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada (TAG). Según algunos estudios, su eficacia no difiere mucho de la de los tratamientos con benzodiacepinas.
Puede utilizarse como antidepresivo de segunda línea cuando los Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS) no funcionan o no son tolerados; o también como coadyuvante de ellos. En ocasiones, la buspirona se utiliza para paliar los efectos secundarios sexuales de los ISRS.
Algunos estudios sugieren que podría ser útil en el tratamiento de la fobia social y en el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH). También en el manejo de alteraciones con agitación y agresividad en personas con demencia.
Recientemente se ha descubierto que la buspirona puede tener también propiedades inmunosupresoras. Por eso se está estudiando su eficacia en la dermatitis atópica, por ejemplo. Otra posibilidad que se está investigando es su uso en combinación con melatonina para promover la neurogénesis. Esto podría ser eficaz en el tratamiento de la depresión y de los desórdenes cognitivos.
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción de la buspirona también difiere del de las benzodiacepinas o barbitúricos. A diferencia de estos ansiolíticos, la buspirona no tiene actividad sobre los receptores del neurotransmisor (NT) GABA.
Esta falta de actividad en los receptores del GABA tiene dos consecuencias importantes para la buspirona:
- No es eficaz en el tratamiento del síndrome de abstinencia por la retirada de benzodiazepinas, barbitúricos o alcohol.
- No tiene riesgo de generar dependencia ni síndrome de abstinencia.
La buspirona actúa principalmente como agonista parcial de los receptores de serotonina 5HT1a. Además, tiene cierta afinidad por los receptores 5HT2 y actúa como un antagonista débil de los receptores D2 de dopamina.
El mecanismo concreto por el cual la buspirona actúa no está del todo claro. Se supone que el aumento de la actividad de serotonina en diferentes regiones del cerebro es lo que provoca el efecto ansiolítico.
Así mismo, se cree que la buspirona ejerce modificaciones en los receptores 5HT1a. Por eso su efecto tardaría más en manifestarse. Puede además tener efectos indirectos en otros NT del cerebro.
Efectos secundarios
En comparación con otros ansiolíticos, es un fármaco con pocos efectos adversos. Algunas ventajas frente a los barbitúricos y las benzodiacepinas son:
- No posee efectos sedantes ni hipnóticos.
- Mantiene alerta el estado de vigilia y la atención.
- No provoca dependencia ni genera síndrome de abstinencia.
- Carece de efecto relajante muscular.
- Carece de propiedades anticonvulsivantes.
A pesar de esto, como cualquier fármaco, no está libre de algunos efectos secundarios. Los efectos adversos más frecuentes en el tratamiento con buspirona son:
- Mareo.
- Somnolencia.
- Cefalea.
- Náuseas y vómitos.
- Síndrome de inquietud con nerviosismo y excitación.
Normalmente, estos efectos adversos suelen disminuir tras los primeros días de tratamiento. Si no es así, se debe consultar al médico, igual que si aparecen otros síntomas más graves.
Está contraindicado el uso de buspirona en pacientes en tratamiento con antidepresivos inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAOs). Esto es debido al riesgo de padecer hipertensión o síndrome serotoninérgico.
También está contraindicado su uso en personas con problemas graves en hígado o riñón. Además, puede interactuar con otros fármacos. El médico es siempre el que tiene que valorar cada caso.
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- Wilson TK, Tripp J. Buspirone. [Updated 2019 Feb 14]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2019 Jan-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK531477/
- Howland, R. H. (2015). Buspirone: back to the future. Journal of psychosocial nursing and mental health services, 53(11), 21-24.
- Fava, M., Targum, S. D., Nierenberg, A. A., Bleicher, L. S., Carter, T. A., Wedel, P. C., … & Barlow, C. (2012). An exploratory study of combination buspirone and melatonin SR in major depressive disorder (MDD): a possible role for neurogenesis in drug discovery. Journal of psychiatric research, 46(12), 1553-1563.
