Bupropión: un antidepresivo para el tabaquismo
El bupropión es un inhibidor selectivo de la recaptación de dopamina y noradrenalina (ISRN). Fue autorizado en España por la Agencia Española del Medicamento (AEMPS) en el año 2000 como una ayuda en la deshabituación tabáquica.
Desde 2007 está indicado también como antidepresivo y en la actualidad está financiado por el Sistema Nacional de Salud para depresión mayor.
El mecanismo de acción del bupropión no está aún muy definido. Actúa inhibiendo de forma selectiva la recaptación neuronal de dopamina (DA) y noradrenalina (NA). Por tanto, aumenta su concentración en el espacio sináptico. Sin embargo, el efecto sobre la recaptación de serotonina es mínimo.
También se ha visto que el bupropion tiene afinidad por los receptores de nicotina. Actuaría como un antagonista no competitivo. Su acción sobre la NA puede estar relacionada con la abstinencia de nicotina. Así mismo, su efecto sobre la DA puede influir en los mecanismos de recompensa del cerebro.
Uso como antidepresivo
El bupropión, comercializado también como Elontril, está indicado como antidepresivo para la depresión mayor. Generalmente, no es un fármaco de primera elección.
Diversos estudios han comparado su eficacia y seguridad frente a algunos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y a venlafaxina. Concluyen que su eficacia es similar a otros antidepresivos. Se ha asociado con una menor incidencia de trastornos sexuales.
La dosis inicial es de 150 mg al día. Si no se observa mejoría, a las 4 semanas se puede aumentar a 300 mg al día en una sola dosis. Lo estudios nos dicen que comienza a hacer efecto a partir de los 14 días de tratamiento, aunque tienen que pasar varias semanas para ver su efecto antidepresivo completo. Se recomienda que el tratamiento dure al menos 6 meses.
Bupropión puede plantearse como una alternativa más en el tratamiento de la depresión mayor. En especial para aquellos pacientes en los que su función sexual sea un aspecto relevante.
Uso para el tabaquismo
El bupropion, comercializado como Zyntabac, está indicado en pacientes con dependencia a la nicotina. Su objetivo es ayudarles a dejar de fumar. Debe acompañarse siempre con un apoyo motivacional.
Se recomienda comenzar el tratamiento antes de dejar de fumar. Y hay que fijar una fecha para ello en las dos primeras semanas. La dosis inicial es de 150 mg al día durante 6 días, aumentando a 300 mg (150 mg dos veces al día) el séptimo día.
Es el primer medicamento sin nicotina que ha demostrado eficacia en el tabaquismo.
Otros usos de bupropión
En 2016 se autorizó el medicamento Mysimba: una combinación de bupropion y naltrexona. Está indicado para el control de peso en adultos con obesidad. Siempre acompañado de una dieta baja en calorías y un aumento de la actividad física.
Otra posible futura aplicación terapeútica de este fármaco es el Trastorno de Déficit de Atención con Hiperactividad (TDAH). Podría ser una opción de tratamiento no estimulante efectiva, según demuestran algunos estudios. Es necesario seguir investigando.
Efectos secundarios y contraindicaciones
En el 2001, la AEMPS publicó una nota informativa alertando del riesgo de posible aparición de convulsiones en el tratamiento con bupropión. Este es el efecto adverso más relevante.
La mayoría de casos que se han dado han sido en pacientes que presentaban factores de riesgo. Entonces, antes de iniciar el tratamiento es importante valorarlos, así como tomar precaución con el uso de medicamentos que disminuyan el umbral de las convulsiones. Por ejemplo: antipsicóticos, antidepresivos, tramadol, teofilina, etc.
Se aconseja tener precaución cuando se administren a la vez otros fármacos, por la posible aparición de interacciones.
Especialmente, está contraindicado el uso de bupropión con antidepresivos inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAOs). Los efectos secundarios más habituales en el tratamiento con bupropión son:
- Insomnio (se puede disminuir evitando la administración justo antes de acostarse).
- Temblor.
- Agitación.
- Ansiedad.
- Mareo.
- Cefalea.
- Depresión.
- Sudoración.
- Prurito.
- Alteración gastrointestinal.
- Alteración del sentido del gusto.
- Sequedad de boca.
- Fiebre.
El hecho de dejar de fumar está con frecuencia relacionado con muchos de estas reacciones adversas por la retirada de la nicotina.
En 2009, la agencia del medicamento de EE.UU. (FDA) advirtió del riesgo de síntomas psiquiátricos graves en el tratamiento con este fármaco. Por ejemplo: cambios en el comportamiento, pensamientos suicidas, episodios maníacos… Pero otros estudios posteriores no han observado esta relación.
Por último, recordar que el bupropión es un medicamento que necesita receta y requiere supervisión médica. Incluso aunque no esté financiado por el Sistema Nacional de Salud para la deshabituación tabáquica.
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- Agencia Española de Medicamentos y Productos sanitarios (2017). Ficha técnica. Zyntabac. [Online] Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/63265/FT_63265.html
- Agencia Española de Medicamentos y Productos sanitarios (2017). Ficha técnica Elontril. [Online] Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/68615/FT_68615.html
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- Guzman, F. (2018). The Psychopharmacology of Bupropion: An Illustrated Overview. [Online] Disponible en: https://psychopharmacologyinstitute.com/